您当前的位置: 去除药物不良气,稳定增加,毒性减小!
1.注射剂 羟丙基β-环糊精能增加难溶性药物溶解度,降低药物的毒性和刺激性.使鞘内、脑脊液内和硬膜外注射药物缓慢解离,可达到缓释作用. 2.口服制剂 难溶性药物制成羟丙基β-环糊精包合物可增加药物的溶解度和溶出速率,提高口服生物利用度. 3.眼、鼻、直肠和皮肤用药 羟丙基β-环糊精对眼角膜刺激性小,适合作眼科用药物的增溶剂,对鼻粘膜的毒性和刺激性也小,作为鼻促渗剂油酸的稳定剂和助溶剂能提高其促透作用.能显著提高氢化可的松、地塞米松和地塞米松醋酸酯的溶解度,进而增加这些药物从水溶性栓剂基质中的释放.羟丙基β-环糊精的促透作用可提高生物膜表面水性介质中游离药物的浓度,对于皮肤给药可促进药物扩散.
在环糊精包合物的日常质量检测中需要有一些特定的方法去验证环糊精与药物是否已形成预期效果的包合物.可以通过相溶解度法原理观察加入环糊精前后原料药在水中溶解度的变化,来验证包合物能否达到增溶的效果.显微成像法、紫外分光光度法、薄层色谱法、热分析、红外光谱、核磁共振方法和圆二色谱用于验证是否已形成和存在包合物的新物相,从而确认是否达到预期的效果. 影响包合工艺的因素:投料比例选择、包合方法的选择、包合温度、分散力大小、搅拌速率及时间、干燥方法等.
1防止挥发性成分的挥发、增加药物的稳定性不少药物因受热、光、空气、化学环境的影响而容易挥发和升华、失去部分或全部疗效,将这些药物用β-CD包合能提高药物的
配位化合物在医学中有重要的意义,如酶和底物的结合形成的就是络合物,药物对受体的作用,金属和酶的结合也是很好的例子,氧气和血红蛋白的结合,药物制剂中环糊精的包合也是络合的例子.有这么多的例子重要性就不用说了,最后配位化合物的稳定性可以用络合稳定常熟来衡量.
环糊精衍生物是环糊精分子上的一些原子或原子团被其他原子或原子团取代的产物.环糊精包和物为以环糊精为主体,一些小分子为客体形成的包合物,与环糊精衍生物不同.环糊精包合物是一种(药物)分子被包嵌于环糊精分子的空穴结构中
环糊精(Cyclodextrin,简称CD)是一种水溶性、非还原性、不易被酸水解的白色想起缓释作用,可以直接作成缓释制剂,其它还有如微囊、微球、用难溶性载体制备 .,
1.用于速释和缓释制剂,有些环糊精衍生物因具有高亲水性而有利于药物在胃肠道的快速溶解,常用于速释和缓释剂的制备而改善难溶性药物的生物利用度. 2.用于控
药剂学模拟题 一、名词解释1. 药典:是一个国家记载药品规格和标准的法典,由国家组织的药典委员会编写,并由政府颁布施行,具有法律的约束力. 2. 热原:能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称.是微生物产生的一种内毒素. 3.粘膜